寧波壓力表數顯和指針表

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藥物中間體化學第二版 作者：呂春緒編 出版時間：2014年 內容簡介 本書在第一版的基礎上，以中間體為主線，在加強理論知識的同時，詳細介紹了包括藥物中間體合成設計、環合反應、硝化反應、磺化反應、酰化反應、加成反應、氧化反應、還原反應、縮合反應、氨解反應、烷基化反應、鹵化反應、手性藥物中間體合成以及藥物中間體的分離與結構鑒定等內容，并重點介紹了化合物的新型合成方法與檢測手段。具有較強的理論性、系統性、新穎性、實用性和先進性。本書可作為高等院校有關專業的教材，也可供從事醫藥、農藥、獸藥及其中間體研究、設計、生產以及使用的有關科研、設計人員及工程技術人員參考。 目錄 1緒論1 1.1藥物中間體的概念及內涵1 1.2藥物中間體是精細化工的重要組成 部分2 1.3藥物中間體國外研究現狀4 1.3.1醫藥中間體國外發展現狀與 發展趨勢4 1.3.2農藥中間體國外發展現狀與 發展趨勢6 1.4藥物中間體國內發展現狀7 1.4.1藥物中間體國內發展現狀與情況7 1.4.2農藥中間體國內發展現狀與情況9 1.5藥物中間體國內及研究方向10 1.5.1醫藥中間體國內及研究方向10 1.5.2農藥中間體國內研究及發展方向15 參考文獻22 2藥物中間體的合成設計25 2.1逆向合成路線設計及其技巧25 2.1.1逆向合成法常用術語25 2.1.2逆向切斷的基本原則26 2.1.3逆向切斷技巧27 2.1.4官能團的保護29 2.1.5導向基的應用31 2.2合成設計路線的評價標準32 2.2.1原料和試劑的選擇32 2.2.2反應步數和反應總收率33 2.2.3中間體的分離與穩定性34 2.2.4反應設備要求34 2.2.5安全度35 2.2.6環境保護35 2.3單官能團化合物的C―X鍵切斷 設計35 2.3.1羰基化合物RCOX的合成設計35 2.3.2鹵代烴、醚和硫醚的合成設計36 2.3.3胺的合成設計37 2.4雙官能團化合物的C―X鍵切斷 設計40 2.4.11，1-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷40 2.4.21，2-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷41 2.4.31，3-雙官能團化合物的C―X鍵 切斷42 2.5單官能團化合物的C―C鍵切斷 設計43 2.5.1醇的C―C鍵切斷43 2.5.2羰基化合物的C―C鍵切斷45 2.5.3烯烴的CC鍵切斷47 2.6雙官能團化合物的C―C鍵切斷 設計48 2.6.1Diels-Alder反應48 2.6.21，3-雙官能團化合物和α，β-不飽和 羰基化合物的C―C鍵切斷49 2.6.31，5-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷52 2.6.41，2-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷55 2.6.51，4-雙官能團化合物的C―C鍵 切斷56 2.6.61，6-雙官能團化合物的合成 設計59 參考文獻62 3環合反應64 3.1概述64 3.2形成六元碳環的環合反應65 3.2.1Diels-Alder反應65 3.2.2Robinson成環反應66 3.2.3芳香族化合物的還原反應66 3.2.4金屬有機化合物催化的環化 反應66 3.2.5取代苯分子內的Friedel-Crafts 反應67 3.3形成吡咯衍生物的環合反應67 3.3.1形成吡咯環的環合反應68 3.3.2形成氫化吡咯環的環合反應69 3.3.3形成環狀四吡咯環的環合反應71 3.3.4形成苯并吡咯環的環合反應76 3.4形成唑類衍生物的環合反應78 3.4.1形成唑環的環合反應78 3.4.2形成氫化唑及其酮類化合物的 環合反應79 3.4.3形成苯并單唑環的環合反應81 3.5形成吡啶衍生物的環合反應82 3.5.1形成吡啶及氫化吡啶環的 環合反應82 3.5.2形成苯并吡啶環的環合反應84 3.6形成含兩個及兩個以上雜原子的六元 雜環及其稠環體系的環合反應87 3.6.1形成二嗪和苯并二嗪環的 環合反應87 3.6.2形成嗪和噻嗪環的環合反應90 3.6.3形成嘌呤和蝶啶環的環合反應91 3.6.4形成三嗪環的環合反應92 參考文獻94 4硝化反應97 4.1概述97 4.2硝化反應的類型97 4.3芳烴及其硝化特征98 4.3.1芳烴的芳香性98 4.3.2芳烴的難硝化性98 4.3.3芳烴的難氧化性99 4.4硝化劑及其應用99 4.4.1硝酸硝化劑99 4.4.2硝硫混酸硝化劑100 4.4.3硝酸-醋酐-醋酸或硝酸-醋酸 硝化劑100 4.4.4超酸硝化劑100 4.4.5其他硝化劑101 4.5硝酰陽離子(NO+2)理論102 4.5.1硝酰陽離子結構與光譜102 4.5.2硝酰陽離子的生成反應103 4.5.3硝酰陽離子與芳烴反應機理107 4.5.4硝酰陽離子與芳烴的副反應111 4.5.5硝酰陽離子與芳烴反應動力學112 4.6芳烴的兩相硝化115 4.7芳烴區域選擇性硝化（定向硝化）的 理論與技術116 4.7.1芳烴區域選擇性催化硝化（定向硝化） 國內外研究現狀116 4.7.2硝化反應選擇性的定性解釋118 4.7.3芳烴選擇性硝化反應中的前 線軌道理論120 4.7.4甲苯的硝酸-離子交換樹脂 選擇性硝化120 4.7.5分子篩在甲苯區域選擇性硝化 中的應用研究120 4.7.6固體酸催化劑在芳烴區域選擇 性硝化中的應用研究120 4.7.7分子印跡聚合物催化技術在芳烴 選擇性NO2硝化中的應用 研究121 4.7.8氟兩相技術在芳烴選擇性硝化 中的應用研究122 4.8綠色硝化理論與技術123 4.8.1綠色硝化的意義123 4.8.2綠色硝化技術的現狀與發展123 4.8.3NO2-O3硝化芳烴的反應機理與 動力學研究124 4.8.4NO2-O3在硝基氯苯綠色硝化中 的應用研究126 4.8.5固體酸催化劑在硝基苯綠色 硝化中的應用研究127 4.8.6原子經濟性在硝基芳烴合成 中的應用129 4.8.7綠色硝化理論與技術的新 進展131 4.8.8N2O5綠色硝化反應研究132 4.9結構與硝化反應活性137 4.9.1單環化合物137 4.9.2雙環及多環化合物137 4.9.3雜環芳香化合物138 4.10硝化技術138 4.10.1配酸技術138 4.10.2硝化反應器設計及控制139 4.10.3硝化過程計算機模擬的應用139 參考文獻140 5磺化反應145 5.1概述145 5.1.1磺化與硫酸化反應及其重要性145 5.1.2引入磺基的方法145 5.2磺化及硫酸化反應基本原理145 5.2.1磺化劑及硫酸化劑145 5.2.2磺化及硫酸化反應歷程及動 力學147 5.2.3磺化及硫酸化影響因素150 5.3磺化方法及硫酸化方法154 5.3.1磺化方法154 5.3.2硫酸化方法159 5.4磺化產物的分離160 5.4.1加水稀釋法160 5.4.2直接鹽析法160 5.4.3中和鹽析法161 5.4.4脫硫酸鈣法161 5.4.5萃取分離法161 5.5磺化反應現狀及進展162 5.5.1苯衍生物的磺化162 5.5.2萘及其衍生物的磺化166 5.5.3蒽醌磺化168

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